柚皮苷具有抗炎、抗病毒、抗癌、抗突变、抗过敏、抗溃疡、镇痛、降血压活性，能降血胆固醇、减少血栓的形成，改善局部微循环和营养供给，可用于生产防治心脑血管疾病。

(1)抗菌:对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌和伤寒杆菌的作用较其甙元为弱。

(2)抗炎:小鼠腹腔注射100mg/kg，可降低甲荃性足踝浮肿。大鼠皮下注射100mg/kg亦有 显著的抗炎作用，这与降低毛细血管通透性有关。

(3)抗病毒:200μg/ml浓度对水疱性口炎病毒有很强的抑制作用。对小鼠病毒感染有保护作用，给药组存活时间较对照组显著为长。

(4)抑制眼醛糖还原酶的作用:在大鼠体内，10-4mol/L浓度的熔液抑制作用为80%。这种作用可能对治疗糖尿病白内障有用。

(5)作苦味剂:其苦度相当于奎宁(金鸡纳碱)苦度的1/5。但柚(甙)配基7-芸香糖则无苦味。柚子和酸橙苦味即为含本品所致。此外，尚有抗过氧化作用。也是柑桔属中可刺激蓝凤蝶(Pupilio protenor)产卵的类黄酮类物质之一。

(6)可用作合成新橙皮甙和新橙皮甙二氢查尔酮的原料。在碱性条件下，吡喃酮环开裂，经氢化处理，可制备二氢查尔酮甜味剂。

(7)少量应用时，可使会阴部肿胀，刺激脊髓勃起中枢而使性功能亢进。

健胃消食，化痰止咳，宽中理气，解酒毒。主治食积，腹胀，咳嗽痰多，痢疾，腹泻，妊娠口淡等病症。

1.抗菌，抗病毒

柚皮甙元和橙皮素在试管内能抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌和伤寒杆菌的生长，柚皮甙对酵母和真菌等有抑制作用，对病毒感染的小鼠则有预防保护作用。柚子中的柚皮甙、橙皮甙与其他黄酮类相似，具有抗炎功效。

2.降低血糖

在新鲜的柚子果汁中，含有胰岛素样成分，能降低血糖，为糖尿病、肥胖症患者的食疗佳品。

3.解痉及增强维生素C的作用

柚子中所含柚皮甙元有明显的解痉作用。而柚皮就和橙皮甙对小鼠因缺乏维生素C而致的眼睛球结膜血管内血细胞凝聚及毛细血管抵抗力降低有改善作用。

4.祛痰镇咳

柚子的外层果皮，即为常用中药化橘红。其中所含柠檬烯和派烯，吸入后，可使呼吸道分泌物变多变稀，有利于痰液排出，具有良好的祛痰镇咳作用，是治疗老年慢性咳喘及虚寒性痰喘的佳品。